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羟丙基倍他环糊精复配物:增强甘草酸的溶解度和抗炎作用

作者:环糊精 发布时间:2024-05-17 09:34:50点击:

羟丙基-β-环糊精是无毒的增溶剂。 药物的溶解度随着水缓冲液中 2-羟丙基-b-环糊精的浓度线性增加。 药物/环糊精复合物的形成是快速可逆反应,并且复合物以溶液和结晶状态存在。 许多此类复合物的溶液可被冻干以产生可被压制成片剂的易溶粉末。 环糊精络合仅轻微影响生物效应。 细胞在补充血清的培养基中生长速度可达 1-2%。 在无血清培养基中,0.5-1%的浓度是可以接受的。 羟丙基-b-环糊精已被发现对小鼠和兔子无毒。 2-羟丙基-g-环糊精具有 8 个葡萄糖单元,具有比 β 形式稍大的空腔,可以容纳更大的底物。 不建议在受体结合测定中使用环糊精。

尽管甘草甜素(GL)具有广泛的治疗优势,但由于其水溶性差,商业应用很少。 在这项研究中,我们结合了羟丙基β-环糊精(HP-βCD)超分子包合物和电纺纳米纤维的优点,以提高GL的溶解度和治疗潜力。 通过冻干以1:2摩尔比制备含有GLHP-βCD的分子包合物。 GL和羟丙基β-环糊精包合物也被纳入透明质酸(HA)纳米纤维中。 对制备的 NF 进行物理、化学、热和药物特性分析。 此外,使用角叉菜胶诱导的后爪水肿和巨噬细胞系的大鼠模型来评估 GL-HP-βCD NF 的抗炎活性。 DSC XRD 分析清楚地显示了 GL 在纳米纤维中的无定形状态。 与纯 GL 相比,GL-HP-βCD NF 显示出更好的释放(5 分钟内 46.6 ± 2.16%)和溶出曲线(水溶解度 ≤ 6 s)。 相溶解度结果显示 GL-HP-βCD NF 中的 GL 溶解度增加了四倍。 细胞系体外实验表明,与纯 GL 相比,GL-HP-βCD NF 中的 IL-1β、TNF-α 和 IL-6 等炎症标志物显着降低(p < 0.01 p < 0.05)。 根据体内结果,制备的纳米纤维比纯GL表现出更好的抗炎效果(抑制63.4% vs 抑制53.7%)。 这里提出的研究结果表明 GL-HP-βCD NF 可以作为提高 GL 治疗效果的有用策略。

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